คำอธิบายผลิตภัณฑ์ของเมโธเทรกเซต CAS#59-05-2
เมโธเทรกเซตเป็นยาต้านเนื้องอกที่ใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่างๆ การประยุกต์ใช้ในการรักษา ได้แก่ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟบลาสติกเฉียบพลัน ลิมโฟมา ครรภ์ไข่ปลาอุกชนิดร้าย คอริโอคาร์ซิโนมา มะเร็งเซลล์สความัส มะเร็งปอด มะเร็งปากมดลูก มะเร็งเต้านม และมะเร็งกระดูก
หลังการรับประทาน ประมาณ 90% ของสารต้นแบบถูกกำจัดออกทางปัสสาวะภายใน 12 ชั่วโมง7-ไฮดรอกซีเมโธเทรกเซตถูกระบุว่าเป็นเมแทบอไลต์หลักและเป็นองค์ประกอบสำคัญของโปรไฟล์เมแทบอลิซึม
ในการศึกษาทางพิษวิทยา ค่า LD50 ทางหลอดเลือดดำของเมโธเทรกเซตในหนูที่รายงานคือ14 มก./กก.ซึ่งเป็นค่าอ้างอิงสำหรับการประเมินความเป็นพิษเฉียบพลัน
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์ของเมโธเทรกเซต CAS#59-05-2
ความหนาแน่น | 1.536 |
จุดหลอมเหลว | 195℃ |
จุดเดือด | 561.26°C (ประมาณการคร่าวๆ) |
ดัชนีหักเห | 1.6910 (ประมาณการ) |
จุดวาบไฟ | 11℃ |
คุณภาพแม่นยำ | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
ความสามารถในการละลาย | H2O: ไม่ละลาย |
ลักษณะภายนอก | ผงผลึกสีเหลือง |
การเก็บรักษา | เก็บที่ -20°C ดูดความชื้น ไวต่อแสง |
สี/รูปแบบ | ของแข็งสีเหลืองอ่อนถึงน้ำตาลเหลือง |
การสลายตัว | เมื่อให้ความร้อนจนสลายตัวจะปล่อยควันพิษรวมถึง /ไนโตรเจนออกไซด์/ |
ค่า pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (ไม่แน่นอน) |
ความสามารถในการละลายน้ำ | ไม่ละลาย |
สมบัติทางสเปกตรัม | การหมุนแสงจำเพาะ: 20.4 + หรือ - 0.6 องศา ที่ 21 องศาเซลเซียส/589 D (ความเข้มข้นในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.1 N) การดูดกลืนสูงสุด: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (ในกรดไฮโดรคลอริก 0.1 n) 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (ในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.1 N) UV max (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV max (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
ความเสถียร | เสถียร แต่ไวต่อแสงและดูดความชื้น เข้ากันไม่ได้กับกรดแก่ สารออกซิไดซ์แรง เก็บที่ -15C หรือต่ำกว่า |
อุณหภูมิการจัดเก็บ | −20°C |
การใช้ผลิตภัณฑ์ของเมโธเทรกเซต CAS#59-05-2
มะเร็งเม็ดเลือดขาว：โดยทั่วไปแล้วเมโธเทรกเซตถูกใช้ในขนาดยารายวัน สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยารับประทานตามปกติที่รายงานคือ 2.5–10 มก. ต่อวัน โดยมีขนาดยาสะสม 50–150 มก. ขณะที่ขนาดยาในเด็กอาจอยู่ในช่วง 1.25–5 มก. ต่อวัน แนวทางการรักษาที่ใหม่กว่าอาจใช้สูตรยาแบบเป็นช่วงในขนาดสูงโดยรับประทานหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อสัปดาห์ละสองครั้ง การให้ยาทางช่องไขสันหลังก็อาจใช้ได้เช่นกัน โดยปรับขนาดยาตามอายุและสภาวะทางคลินิกของผู้ป่วย การรักษาแบบต่อเนื่องหรือแบบป้องกันมักให้เป็นคอร์สซ้ำๆ ในช่วงเวลาที่เหมาะสม
มะเร็งคอริโอคาร์ซิโนมา：สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ เมโธเทรกเซตอาจให้โดยการรับประทานหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อวันละครั้งเป็นเวลาห้าวันติดต่อกัน วงรอบการรักษาครั้งต่อไปสามารถพิจารณาได้ตามการตอบสนองต่อการรักษาและความจำเป็นทางคลินิกของผู้ป่วย
เนื้องอกชนิดแข็ง：สำหรับเนื้องอกชนิดแข็งบางชนิด การให้ยาทางหลอดเลือดแดงอย่างต่อเนื่องอาจใช้ร่วมกับการให้ลิวโคโวริน (แคลเซียมโฟลิเนต, CF) เป็นระยะเพื่อเป็นการรักษาช่วยเหลือ แผนการรักษาและการเสริมลิวโคโวรินควรปรับให้เหมาะกับแต่ละบุคคลตามชนิดของเนื้องอก สูตรการรักษา และการตอบสนองของผู้ป่วย
มะเร็งกระดูกออสทีโอซาร์โคมา：การรักษาด้วยเมโธเทรกเซตขนาดสูงอาจใช้ร่วมกับการช่วยเหลือด้วยลิวโคโวรินสำหรับการรักษามะเร็งกระดูกออสทีโอซาร์โคมา เมโธเทรกเซตให้โดยการหยดทางหลอดเลือดดำ ตามด้วยการเสริมลิวโคโวรินในช่วงเวลาที่กำหนดหลังการหยดยาเสร็จสิ้น การให้สารน้ำอย่างเพียงพอและการทำให้ปัสสาวะเป็นด่างเป็นสิ่งสำคัญเพื่อช่วยในการกำจัดเมโธเทรกเซตและลดความเสี่ยงของความเป็นพิษ
ในระหว่างการรักษาด้วยขนาดสูง การติดตามอย่างใกล้ชิดเป็นสิ่งจำเป็น ควรประเมินพารามิเตอร์ต่างๆ เช่น การทำงานของตับและไต การนับเม็ดเลือด completo ความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ และความเข้มข้นของเมโธเทรกเซตในพลาสมาเป็นประจำ การทดแทนของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ ร่วมกับการทำให้ปัสสาวะเป็นด่างอย่างเหมาะสม อาจจำเป็นเพื่อสนับสนุนการกำจัดยา
โรคสะเก็ดเงิน：เนื่องจากยานี้มีศักยภาพในการเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง จึงไม่นิยมใช้เมโทเทรกเซตในการรักษาโรคสะเก็ดเงิน และควรพิจารณาใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์ที่เหมาะสมเท่านั้น เมื่อมีการสั่งจ่ายยา แผนการรักษาควรเป็น กำหนดตามสภาวะทางคลินิกของผู้ป่วย การตอบสนองต่อการรักษา และแนวทางการสั่งจ่ายยาที่เกี่ยวข้อง
